СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ СВОЙСТВ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ В ТЕРПЕВТИЧЕСКОЙ СТОМАТОЛОГИИ

Актуальность проблемы выявления эффективного местного анестетика обусловлена тем, что адекватное обезболивание является необходимым условием для проведения стоматологических манипуляций. Эффективность обезболивания в равной степени зависит как от выбранного препарата, так и от техники анестезии.

Местная анестезия — это временная потеря болевой чувствительности тканей в месте ее проведения, достигающаяся путем блокады болевых рецепторов и проведения импульсов по чувствительным волокнам. Это основной вид обезболивания на амбулаторном стоматологическом приеме.

Местные анестетики — это группа лекарственных средств, блокирующие образование и распространение импульса по нервному волокну при полном сохранении сознания [3].

Целью работы является выявление наиболее приемлемого анестетика и расчет оптимального количества препарата для инфильтрационной и проводниковых анестезий.

На основе анализа литературы была произведена сравнительная характеристика некоторых физико-химических параметров анестетиков: силы действия, токсичности, константы диссоциации и периода полураспада. Так же рассматривалась длительность действия различных анестетиков при инфильтрационной и проводниковых анестезиях на обеих челюстях; эффективность инфильтрационной анестезии на верхней челюсти в процентах.

Рисунок 1. Соотношение силы действия и токсичности анестетиков

Наименьшей силой действия и токсичностью обладает новокаин, в связи с чем его применение в современной стоматологии ограничено. Бупивакаин, напротив, имеет наибольшую силу действия и наиболее токсичен в сравнении с остальными анестетиками. Учитывая сильный и длительный анестезирующий эффект, бупивакаин нашел свое применение в челюстно-лицевой хирургии. Оптимальное соотношение данных показателей имеет ультракаин, поэтому широко используется на терапевтическом приеме.

·     Значение константы диссоциации и процента связывания с белками.

Константа диссоциации местных анестетиков варьирует от 7,7 до 8,1 [1]: чем ниже рКа препарата, тем выше количество свободного основания, что приводит к сокращению латентного периода. В тканях с низким pH (при наличии воспалительного процесса) количество свободного основания снижено, что приводит к снижению эффективности местного анестетика.

Рисунок 2. Константа диссоциации и процент связывания с белками местных анестетиков

На основе анализа значений константы диссоциации можно сделать вывод о том, что мепивакаин и ультракаин имеют наименьший латентный период, а наименьшей скоростью развития эффекта обладает бупивакаин, что соответствует 25—30 минутам, в сравнении с 5 минутами при введении ультракаина. Приемлемой скоростью развития эффекта обладают новокаин и лидокаин, что соответствует 10—15 минутам. Следует отметить, что ультракаин наиболее эффективный анестетик в условиях снижение pH среды.

Степень связывания с белком так же влияет на эффективность препарата: чем выше процент связывания с белками плазмы, тем ниже токсичность и более длительная продолжительность действия. Ультракаин и бупивакаин имеют наиболее высокую степень связывания с белками плазмы (95 %), поэтому длительность анестезии при применении данных препаратов составляет 3—4 и 4—6 часов соответственно, в сравнении с новокаином (степень связывания 55 %), при применении которого эффект длится до 1 часа. При введении лидокаина и мепивакаина продолжительность действия составляет 1,5—2 часа [1].

Рисунок 3. Период полураспада

Преимущество ультракаина заключается в высокой скорости метаболизма (период полураспада составляет около 20 минут), в то время как период полураспада остальных представителей амидных и эфирных анестетиков составляет 90 —210 минут.

Местные анестетики имеют различную продолжительность действия, зависящую не только от физико-химических свойств препарата, но и от выбранной техники анестезии.

Рисунок 4. Средняя продолжительность инфильтрационной анестезии (в минутах)

Рисунок 5. Средняя продолжительность проводниковой анестезии (в минутах)

В среднем полное анестезирующее действие на ткани зуба 3 % раствора мепивакаина без вазоконстриктора при инфильтрационной анестезии составляет 20 минут, на мягкие ткани — 90 минут; при проведении проводниковой анестезии продолжительность обезболивания тканей зуба составляет 40 минут, мягких тканей — 180 минут. Средний анестезирующий эффект на ткани зуба 2 % раствора лидокаина с адреналином при инфильтрационной анестезии составляет 60 минут, на мягкие ткани — 170 минут; при проведении проводниковой анестезии продолжительность обезболивания тканей зуба составляет 70 минут, мягких тканей — 180 минут. Анестезирующее действие на ткани зуба 4 % раствора ультракаина с адреналином при инфильтрационной анестезии составляет 70 минут, мягких тканей 170 минут; при проведении проводниковой анестезии продолжительность анестезирующего эффекта на ткани зуба и мягкие ткани составляет 90 минут и 210 минут соответственно [2].

На верхней челюсти, учитывая строение кости, широко применяется инфильтрационная анестезия, эффективность которой зависит от глубины вмешательства.

Таблица 1.

Эффективность инфильтрационной анестезии на верхней челюсти (в процентах)

Таблица 2.

Сравнительная характеристика продолжительности действия местных анестетиков с применением и без применения вазоконстриктора [3]

Физико-химические свойства ультракаина позволяют считать его препаратом выбора для обезболивания тканей в терапевтической стоматологии, так же приемлемо применение данного препарата при воспалительных процессах, заболеваниях печени и почек, у ослабленных больных, беременных и детей.

Практическая часть работы заключалась в анализе 200 амбулаторных карт стоматологических больных за период январь — март 2015 г., взятых в отделении терапевтической стоматологии ГБОУ ВПО «ОрГМУ». Данные были обработаны статистическим методом и был рассчитан оптимальный объем ультракаина для различных техник анестезий на верхней (рассчитан объем для проведения инфильтрационной, резцовой анестезий и анестезии у большого небного отверстия) и нижней (рассчитан объем для проведения инфильтрационной, мандибулярной, торусальной и ментальной анестезий) челюстях.

Рисунок 6. Оптимальный объем ультракаина для адекватного обезболивания

При инфильтрационной анестезии обезболивающее действие в большей степени зависит от физико-химических свойств препарата, его объема и концентрации, в то время как при проводниковой анестезии техника введения является более значительным фактором.

Выводы. На сегодняшний день ультракаин является наиболее эффективным препаратом среди местных анестетиков и имеет следующие преимущества:

·     быстрое наступление анестезии: инфильтрационная анестезия наступает в течение 30 секунд, проводниковая в течение 3—5 минут;

·     достаточная продолжительность действия: инфильтрационная анестезия действует до 2 часов, проводниковая — 3—4 часа. Полная безболезненность при вмешательстве составляет: при проведении инфильтрационной анестезии — 60—90 минут, при проведении проводниковой — 120—150 минут;

·     широкий терапевтический диапазон;

·     хорошая местная и общая переносимость, в 99,4 % случаев — отсутствие побочных эффектов в виде аллергических реакций; токсические реакции наблюдаются только у 4,3 % пациентов (это вызвано наличием в обезболивающем растворе адреналина и дисульфита натрия) [3];

·     быстро метаболизируется;

·     объем препарата для достижения адекватного обезболивания на терапевтическом приеме в среднем не превышает 1,7 мл, что соответствует объему одной карпулы.

Список литературы:
1.    Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия — 2-е изд. испр. и доп. — М.: Универсум паблишинг, 1997. — 531 с.
2.    Др. Освальд Гассер, Краткое руководство по местному обезболиванию в стоматологии — 3М, Украина, 2011. — 74 с.
3.    Кононенко Ю.Г., Рожко Н.М., Рузин Г.П. Местное обезболивание в амбулаторной стоматологии. — 3-е издание, перераб. и доп. — Москва: — Издательство «Книга плюс», 2004. — 352 с.